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BAY 61-3606
还可以产品编号 T4263Cas号 732983-37-8
别名 Syk inhibitor IV, 2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺
BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。
BAY 61-3606
还可以 纯度: 98.94%
产品编号 T4263 别名 Syk inhibitor IV, 2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺Cas号 732983-37-8
BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 453 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 656 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,310 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,210 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,430 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,980 | 期货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) is a potent, ATP-competitive, reversible, and highly selective inhibitor of Syk tyrosine kinase activity (Ki= 7.5 nM), exhibiting no inhibitory effect against Btk, Fyn, Itk, Lyn, and Src. |
| 体外活性 | BAY61-3606作为一种抑制剂，能够抑制表达突变形式K-RAS的结肠癌细胞的增殖，但对表达野生型K-RAS的同源细胞则不产生影响。除了在突变细胞中展现出的抗增殖效果外，BAY61-3606在野生型细胞中还显示了不同的生物学特性，即它能增强RAF抑制的敏感性。在这一背景下，BAY61-3606通过抑制MAP4K2 (GCK)，后者在野生型细胞中通常会在RAF抑制响应中激活NFκβ信号传导。BAY61-3606不仅抑制脱颗粒（IC50值在5和46 nM之间），还抑制肥大细胞中的脂质介质和细胞因子合成。在从健康人类受试者获得的嗜碱细胞中，BAY61-3606表现出高效能（IC50 = 10 nM），并且在从异位性（高血清IgE）受试者获得的嗜碱细胞中似乎至少同样强大（IC50 = 8.1 nM）。BAY61-3606还强效地抑制了B细胞受体激活以及嗜酸细胞和单核细胞中IgG的Fc部分受体的信号。 |
| 体内活性 | 经口给予大鼠BAY 61-3606，显著抑制了抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管收缩和支气管水肿，剂量为3 mg/kg。此外，BAY 61-3606还减轻了抗原诱导的大鼠气道炎症。 |
| 别名 | Syk inhibitor IV, 2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺 |
| 分子量 | 390.4 |
| 分子式 | C20H18N6O3 |
| CAS No. | 732983-37-8 |
| Smiles | N(C=1N2C(C=C(N1)C3=CC(OC)=C(OC)C=C3)=NC=C2)C4=C(C(N)=O)C=CC=N4 |
| 密度 | 1.41 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 3.9 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
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